• 【黨外知識分子風采】聚焦腫瘤轉移、復發和耐藥,面向國家重大需求 靶向轉錄調控重要靶標的抗腫瘤藥物研發 ——藥學院黨外知識分子代表陳益華

    一、個人或團隊基本情況簡介

    陳益華,男,黨外知識分子,昆明醫科大學藥學院(現代生物醫藥產業學院)副院長,教授,博士生導師。20067月博士畢業于中國科學院上海藥物研究所。2006-2009在美國伊利諾伊大學(University of Illinois at Chicago)藥學院從事博士后研究。2009-2024年受聘于華東師范大學生命科學學院,歷任副教授,研究員/教授。20243月加入昆明醫科大學藥學院從事教學和科研工作,20245月任云南省現代產業學院副院長。兼任中國藥學會第九屆老年藥學專業委員會委員和中國藥理學會化療藥理專業委員會委員等。曾獲第十八屆中國藥學會-施維雅青年藥物化學獎(2015年)。

    陳益華在科學研究方面取得了杰出的成果,他多年來以特色含氮雜環骨架為核心結構,高效發現并優化了一系列轉錄調控相關靶點的新型抗腫瘤先導化合物及候選藥物以及相應的靶點鑒定及分子機制研究,這些結果為轉錄調控相關靶點的新化學實體發現及靶點驗證提供了可行的解決方案,為深入研究相關化合物在抗腫瘤轉移和耐藥領域的應用奠定了堅實基礎,獲得了多個藥物候選化合物,正在進行系統臨床或臨床前評價。

    陳教授近五年來以通訊作者在《Med Res Rev》《Adv Sci》《J Med Chem》和《J Clin Invest》等發表SCI論文四十余篇。共申請發明專利四十余項,獲得授權中國發明專利二十余項,美國/加拿大發明專利各一項。其中六項已成功轉讓。指導學生獲第六屆互聯網+創新創業大賽全國賽銀獎、上海市金獎(2020年)。任《Anti-cancer Agents in Med Chem》副主編及《Med Res Rev》和《Drug Develop Res》編委等學術職務。

    二、優秀典型事跡

    轉錄失調是腫瘤發生發展的一個重要標志,研發靶向非核受體類轉錄調控關鍵蛋白藥物是近年來抗腫瘤新藥研發的關鍵策略之一。但絕大多數此類蛋白被認為是難以靶向的,另外轉錄調控蛋白除發揮轉錄功能外,還起著支架蛋白等方面的作用,僅調控一個活性區域活性難以獲得理想治療效果,其靶向新藥研發面臨巨大挑戰。因此針對非核受體類轉錄調控關鍵蛋白,開發新型分子實體并開展相關機制研究,驗證這些關鍵非核受體類轉錄調控蛋白作為藥物靶標的潛力,為研發抗腫瘤新藥和克服耐藥性提供新策略。

    研發靶向非核受體類轉錄調控關鍵蛋白新分子實體已成為新型靶向抗腫瘤藥物的重要來源之一,陳益華團隊近年來以嘧啶二胺等優勢結構骨架為基礎,構建多個系列特色含氮雜環化合物庫,利用蛋白活性調控和蛋白穩定性調控等策略,聚焦于“靶向非核受體類轉錄調控關鍵蛋白新分子實體發現與抗腫瘤機制研究”。同時,系統推進針對非核受體類轉錄調控關鍵靶標候選藥物的臨床轉化研究,已有6項發明專利實現成果轉讓,其中以陳益華教授為第一發明人(專利號:ZL201910698892.X)的全球首款高活性STAT3雙磷酸化位點抑制劑的候選新藥正處于中/美臨床I期試驗階段(臨床批準號:2023LP01449IND168074),為靶向非核受體類轉錄調控關鍵靶標的創新藥物研發由基礎向臨床轉化邁出了重要一步。

    陳益華教授加入昆明醫科大學以來,繼續帶領團隊在靶向轉錄調控和蛋白降解領域取得系列進展,相關研究連續發表在中科院一區期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》上。這些研究成果不僅體現了以陳益華教授為代表的黨外優秀知識分子在研發靶向轉錄調控抗腫瘤藥物等領域的巨大轉化潛力,也體現了黨和國家對年輕科研人員的大力支持。


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